PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

MEDOFLUCON 50 mg

MEDOFLUCON 150 mg

tvrdé kapsuly

fluconazolum

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

• Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je MEDOFLUCON a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete MEDOFLUCON

3. Ako užívať MEDOFLUCON

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať MEDOFLUCON

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE MEDOFLUCON A NA ČO SA POUŽÍVA

Flukonazol patrí do skupiny liekov, ktoré sa nazývajú antimykotiká.

MEDOFLUCON sa používa na liečbu, alebo prevenciu (predchádzanie) ochorení vyvolaných mikroskopickými hubami. Sú to:

• Akútna alebo rekurentná (opakujúca sa) vaginálna kandidóza

• Kandidózy slizníc (ústa, hltan, pažerák)

• Kožné infekcie

• Systémové kandidózy postihujúce vnútorné orgány tela

• Kryptokokóza (kvasinkové onemocnenie spôsobené zvyčajne kontaktom s vtákmi), vrátane pľúcnej a kožnej infekcie a kryptokoková meningitida (zápal mozgových plien). U pacientov s AIDS ako udržiavacia terapia (liečba) na predchádzanie kryptokokovej infekcie

• Prevencia hubových infekcií u pacientov s oslabeným imunitným systémom, pri rizikách po chemoterapii alebo rádioterapii

2. SKÔR AKO UŽIJETE MEDOFLUCON

Neužívajte MEDOFLUCON

• Ak ste alergický (precitlivený) na flukonazol alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní MEDOFLUCONU

Pred začiatkom liečby liekom MEDOFLUCON musíte povedať Vášmu lekárovi alebo lekárnikovi, čo z nasledujúceho platí pre vás:

• v minulosti ste mali alergickú reakciu (ťažkosti s dýchaním, začervenanie na koži, svrbenie) po flukonazole alebo iných protihubových liekoch

• ste, alebo si myslíte, že by ste mohla byť ťarchavá

• dojčíte

• trpíte na ochorenie obličiek

Užívanie iných liekov

Informujte svojho lekára alebo lekárnika, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:

• warfarín na prevenciu zrážania krvi

• perorálne (na prehĺtanie) lieky sulfonylurey, na liečbu cukrovky

• fenytoín, na liečbu epilepsie alebo kŕčov

• rifampicín na infekciu

• teofylín (používaný na liečbu astmy)

• cyklosporín (liečivo používané na potlačenie imunitného systému)

• rifabutín (antibiotikum)

• terfenadín (na liečbu alergie)

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Tehotenstvo a dojčenie

MEDOFLUCON sa v gravidite nemá užívať. Nemá sa používať u žien v reprodukčnom veku, ak sa nepoužije vhodná kontracepcia.

Užívanie počas dojčenia sa neodporúča.

Dôležité informácie o niektorých zložkách MEDOFLUCONU

MEDOFLUCON obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o vašej neznášanlivosti niektorých druhov cukrov, povedzte to lekárovi pred užívaním tohto lieku.

3. AKO UŽÍVAŤ MEDOFLUCON

Vždy užívajte MEDOFLUCON presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Kapsuly sa užívajú ústami. Prehĺtajú sa celé bez rozhryznutia a zapíjajú sa malým množstvom vody. Najlepšie je užívať kapsuly každý deň v rovnakom čase.

Zvyčajné dávky pre rozličné infekcie sú uvedené nižšie. Opýtajte sa vášho lekára na čo ste liečený.

Dospelí

• infekcia (sliznice) úst, 50 mg – 100 mg jedenkrát denne, počas 7-14 dní

• infekcia (sliznice) hrdla, 50 mg – 100 mg jedenkrát denne, počas14 – 30 dní

• mykózová infekcia pošvy, 150 mg jednorazová dávka

• kožná hubovitá infekcia, 50 mg jedenkrát denne, počas 2 - 4 týždňov, pri atletickej nohe počas 6 týždňov

• vnútorné infekcie vyvolané Candidou (kvasinkou), 400 mg prvý deň, a 200 mg – 400 mg jedenkrát denne

• vnútorné infekcie vyvolané kryptokokom (hubou), 400 mg prvý deň, a 200 mg – 400 mg jedenkrát denne počas 6-8 týždňov

• na prevenciu hubovej infekcie, ak ste v ohrození, 50 mg - 400 mg jedenkrát denne

• na zabránenie návratu kryptokokovej infekcie, 100 mg – 200 mg dlhodobo jedenkrát denne

Deti

Vek 4 týždne až 15 rokov:

• infekcie sliznice, 3 mg/kg telesnej hmotnosti, jedenkrát denne

• vnútorné infekcie vyvolané kandidou a kryptokokom, 6 mg – 12 mg/kg telesnej hmotnosti jedenkrát denne

• prevencia hubových infekcií 3 mg – 12 mg/kg telesnej hmotnosti, jedenkrát denne počas rizika infekcie

Ak máte pochybnosti, spýtajte sa Vášho lekára, alebo lekárnika.

Ak užijete viac MEDOFLUCONU ako máte

Ak ste náhodne užili príliš veľa kapsúl, ihneď to povedzte vášmu lekárovi, alebo lekárnikovi, alebo choďte do najbližšej nemocnice. Vždy si vezmite balenie lieku so sebou, aby vedeli, aký liek ste užili.

Ak zabudnete užiť MEDOFLUCON

Ak zabudnete užiť dávku, nemusíte sa obávať. Zabudnite na ňu. Užite nasledujúcu dávku v riadnom čase.

Užívajte liek, až kým vám lekár nepovie, aby ste prestali. Neprestávajte, ak sa cítite lepšie. Najprv konzultujte so svojím lekárom.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj MEDOFLUCON môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Veľmi zriedkavo sú niektorí ľudia alergickí. Ak sa u vás objaví niektorý z uvedených príznakov, prestaňte užívať liek a ihneď sa spojte s Vašim lekárom:

• náhle dychčanie (sipot), tieseň na hrudníku, ťažký dych

• opuch tváre, pier, viečok

• svrbivé červené škvrny, alebo kožné hrče

• svrbenie celého tela

Bežné nežiaduce účinky sú:

• napínanie na vracanie

• žalúdočná nevoľnosť

• vetry, hnačka, výsev (kožná vyrážka)

Tieto prejavy sú zvyčajne mierne. Ak sú závažnejšie, alebo trvajú dlhšie, alebo sa ich obávate, informujte vášho lekára alebo lekárnika.

Prejavy, ktoré sa vyskytli u pacientov užívajúcich flukonazol, ale nemuseli byť vyvolané liečbou flukonazolom, sú: poruchy v biochemických testoch moču, krvi a pečeňových funkcií, toxicita pečene (bolesť, tmavý moč, žltá farba kože a očných bielok), závažné kožné reakcie.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ MEDOFLUCON

Uchovávajte na suchom mieste pri teplote do 25°C, chráňte pred svetlom.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte MEDOFLUCON po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo MEDOFLUCON obsahuje

• Liečivo je flukonazol 50 mg alebo 150 mg.

• Ďalšie zložky sú:

MEDOFLUCON 50 mg

monohydrát laktózy, predželatinovaný kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý hydratovaný, nátriumlaurylsulfát, magnéziumstearát, oxid titaničitý (E171), želatína, indigokarmín (E132).

MEDOFLUCON 150 mg

monohydrát laktózy, predželatinovaný kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý hydratovaný, nátriumlaurylsulfát, magnéziumstearát, oxid titaničitý (E171), želatína, patentová modrá V (E131).

Ako vyzerá MEDOFLUCON a obsah balenia

MEDOFLUCON 50 mg: bielo modré kapsuly s bielym práškom

MEDOFLUCON 150 mg: modré kapsuly s bielym práškom

Balenie

Blistre PVC/Al, papierová škatuľka

50 mg: blistrové balenie 7 x 50 mg, 100 x 50 mg

150 mg: blistrové balenie 1 x 150 mg, 10 x 150 mg

Držiteľ registračného rozhodnutia a výrobca

Medochemie Ltd, Limassol, Cyprus.

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v júli 2009

MEDOFLUCON je ochranná známka.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

MEDOFLUCON 50 mg

MEDOFLUCON 150 mg

tvrdé kapsuly

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

MEDOFLUCON 50 mg: Každá kapsula obsahuje 50 mg flukonazolu.

MEDOFLUCON 150 mg: Každá kapsula obsahuje 150 mg flukonazolu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdé kapsuly na perorálne užitie.

MEDOFLUCON 50 mg: bielo modré kapsuly s bielym práškom

MEDOFLUCON 150 mg: modré kapsuly s bielym práškom

4. KLINICKÉ ÚDAJE

   1. Terapeutické indikácie

• Akútna alebo rekurentná vaginálna kandidóza.

• Kandidózy slizníc, vrátane orofaryngeálnej, ezofageálnej, neinvazívnych bronchopulmonálnych infekcií, kandidúria, mukokutánna a chronická ústna atrofická kandidóza.

• Tinea pedis, Tinea cruris, Tinea corporis, Tinea versicolor a kožné kandidové infekcie.

• Systémové kandidózy ako sú kandidémia, diseminovaná kandidóza a invazívne kandidové infekcie peritonea, endokardu a močového a pľúcneho traktu.

• Kryptokokóza, vrátane pľúcnej a kožnej infekcie a kryptokoková meningitída. U pacientov s AIDS ako udržiavacia terapia na prevenciu kryptokokovej infekcie.

• Prevencia hubových infekcií u imunokompromitovaných pacientov pri rizikách vyvolaných neutropéniou po cytotoxickej chemoterapii alebo rádioterapii.

Kapsuly MEDOFLUCON sú na perorálne podávanie.

Denná dávka flukonazolu závisí od závažnosti a povahy hubovej infekcie. Pri opakovaných dávkach má liečba pokračovať, kým klinické a laboratórne vyšetrenia nedokážu ústup aktívnej hubovitej infekcie. Nedostatočná dĺžka liečby môže viesť ku znovuobjaveniu sa aktívnej infekcie. U pacientov s kryptokokovou meningitídou a AIDS sa na prevenciu rekurencie infekcie zvyčajne vyžaduje udržiavacia liečba.

Dospelí

• Vaginálna kandidóza: 150 mg jednorazovo.

• Orofaryngeálna kandidóza: 50 mg jedenkrát denne, sedem až štrnásť dní. Liečba nemá presiahnuť štrnásť dní okrem ťažko imunokompromitovaných pacientov. Atrofická orálna kandidóza, 50 mg jedenkrát denne počas štrnásť dní. Ezofagitída, neinvazívne bronchopulmonálne infekcie, mukokutánna kandidóza a kandidúria, 50 mg jedenkrát denne počas štrnásť až tridsať dní. Denná dávka sa môže zvýšiť na 100 mg v prípadoch mimoriadne závažných kandidových infekciách sliznice.

• Tinea pedis, Tinea cruris, Tinea corporis, Tinea versicolor a kožné kandidové infekcie: 50 mg jedenkrát denne počas dvoch až štyroch týždňov. Tinea pedis môže vyžadovať liečbu počas šiestich týždňov. Nemá sa prekročiť šesť týždňová dĺžka liečby.

• Kandidémia, diseminovaná kandidóza a invazívne kandidové infekcie, úvodná dávka 400 mg prvý deň, následne 200 mg jedenkrát denne. Ak je potrebné podľa klinickej odpovede, dávka sa môže zvýšiť na 400 mg jedenkrát denne. Dĺžka liečby sa riadi klinickou odpoveďou.

• Kryptokoková meningitída a iné kryptokokové infekcie, úvodná dávka 400 mg prvý deň, následne 200 mg – 400 mg jedenkrát denne. Dĺžka liečby závisí od mykologickej a klinickej odpovede, pre kryptokokovú meningitídu je to zvyčajne šesť až osem týždňov. Na prevenciu relapsu u pacientov s AIDS po úvodnej liečbe dlhodobé podávanie 100 mg – 200 mg jedenkrát denne.

• Na prevenciu hubovitých infekcií u imunokompromitovaných pacientov rizikových pre neutropéniu vyvolanú cytotoxickou chemoterapiou alebo rádioterapiou: 50 mg – 400 mg jedenkrát denne. Vysoko rizikoví pacienti, ako sú pacienti po transplantácii kostnej drene, majú dostávať 400 mg jedenkrát denne. Podávanie má začať niekoľko dní pred očakávanou neutropéniou a pokračovať sedem dní po dosiahnutí počtu neutrofilov nad 1000 / mm³.

Deti

Vzhľadom na liekovú formu sa použitie u veľmi malých detí neodporúča. Dĺžka liečby závisí od klinickej a mykologickej odpovede.

Deti staršie ako štyri týždne

Kandidóza sliznice, 3 mg/kg telesnej hmotnosti jedenkrát denne. Prvý deň sa môže podať úvodná dávka 6 mg/kg na rýchlejšie dosiahnutie stabilizovaného stavu.

Systémová kandidóza a kryptokokové infekcie, 6 mg – 12 mg/kg telesnej hmotnosti jedenkrát denne, v závislosti od závažnosti infekcie.

Prevencia hubovej infekcie u imunokompromitovaných pacientov rizikových v dôsledku indukovanej neutropénie, 3 mg – 12 mg/kg telesnej hmotnosti v závislosti od hĺbky a trvania neutropénie.

Deti mladšie ako štyri týždne

Pre túto vekovú skupinu nie je vhodná kapsulová lieková forma.

Starší pacienti

Nie je potrebná žiadna zmena dávkovania, pokiaľ nie je prítomné poškodenie obličiek (klírens kreatinínu 40 ml/min).

Poškodenie obličiek

Pre jednorazovú liečbu nie je potrebná zmena dávkovania.

Pri viacnásobnom podávaní, normálna dávka sa podáva prvý a druhý deň. Ak je klírens kreatinínu medzi 21 ml/min – 40 ml/min, alebo sa následne podáva polovica normálnej dávky jedenkrát denne, alebo sa predĺži dávkovací interval na každé dva dni. Ak je klírens kreatinínu 10 ml/min – 20 ml/min, alebo sa podáva tretina normálnej dávky jedenkrát denne, alebo sa dávkovací interval predĺži na každé tri dni.

Hemodialyzovaní pacienti

Jedna dávka po každej dialýze.

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

U niektorých pacientov, hlavne tých so závažným základným ochorením, ako je AIDS alebo nádorové ochorenie, liečených flukonazolom sa pozorovali abnormálne výsledky obličkových, pečeňových, hematologických a iných biochemických funkčných testov. Klinická významnosť a príčiny sú neznáme.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch, u pacientov so závažným základným ochorením, ktorí boli liečení flukonazolom a zomreli, sa našla pečeňová nekróza. Všetci súčasne užívali viaceré lieky, niektoré z nich mali známu hepatotoxicitu alebo príčinou pečeňovej nekrózy mohlo byť aj základné ochorenie. Vzhľadom na to, že príčinný vzťah s flukonazolom sa nedá vylúčiť, u pacientov so závažným zvýšením pečeňových enzýmov je potrebné zvážiť riziko oproti prínosu pokračovania liečby flukonazolom.

U pacientov sa v zriedkavých prípadoch počas liečby flukonazolom vyvinuli exfoliatívne kožné reakcie, vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy. Vznik takýchto závažných kožných reakcií je pravdepodobnejší u pacientov s AIDS.

Ak sa objaví počas liečby povrchovej hubovej infekcie výsev, ktorý sa pripisuje flukonazolu, liečba sa má prerušiť. Ak výsev vznikne u pacienta liečeného na invazívnu/systémovú infekciu, musí sa prísne sledovať a liečba sa musí prerušiť, ak sa vyvinú bulózne lézie alebo multiformný erytém.

MEDOFLUCON obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti s dedičnými problémami s intoleranciou galaktózy, nedostatkom laktázy laponského typu alebo malabsorpciou glukózy a galaktózy tento liek nemajú užívať.

Flukonazol predlžuje protrombínový čas po podávaní warfarínu o približne 12%. U pacientov súčasne užívajúcich kumarínový typ antikoagulancií sa odporúča starostlivé sledovanie protrombínového času.

Flukonazol predlžuje sérový polčas súčasne podávaných perorálnych sulfonylureových derivátov. Súčasné podávanie u diabetikov sa odporúča, avšak so zreteľom na možnosť vzniku hypoglykemických epizód.

Súčasné viacnásobné podanie hydrochlorotiazidu s flukonazolom vedie k 40% zvýšeniu plazmatických koncentrácii flukonazolu. Nevyžaduje si to zmenu dávkovania, ale je to potrebné brať do úvahy.

Súčasné podanie s fenytoínom môže spôsobiť významné zvýšenie hladín fenytoínu. V týchto prípadoch je potrebné sledovať hladinu fenytoínu a jeho dávkovanie upravovať podľa požadovaných terapeutických hladín.

Súčasné podanie flukonazolu a rifampicínu vedie k 25% zníženiu AUC a 20% zníženiu polčasu rozpadu flukonazolu. V týchto prípadoch je potrebné zvážiť zvýšenie dávky flukonazolu.

Vysoké dávky flukonazolu so súčasne podávanými perorálnymi kontraceptívami zvyšujú AUC pre levonorgestrel a etinylestradiol, ale účinnosť kontraceptív pravdepodobne nie je ovplyvnená.

200 mg flukonazolu denne postupne zvyšuje hladiny cyklosporínu. Naopak 100 mg flukonazolu denne nemá na hladiny cyklosporínu vplyv. U pacientov súčasne užívajúcich flukonazol a cyklosporín sa odporúča monitorovanie hladín cyklosporínu.

Popisuje sa, že súčasné podávanie flukonazolu s potravou, antacidami alebo cimetidínom a následne celotelové ožiarenie neovplyvní klinicky významne absorpciu flukonazolu.

Súčasné podanie flukonazolu a teofylínu vyvolá zníženie teofylínového plazmatického klírensu. U pacientov s vysokými dávkami teofylínu alebo s vysokým rizikom teofylínovej toxicity sa majú prísne sledovať príznaky teofylínovej toxicity a pri jej objavení sa liečba musí upraviť.

Súčasné podanie s rifabutínom môže viesť k zvýšeniu plazmatických hladín rifabutínu, s rizikom uveitídy. Preto je potrebné zvážiť zníženie dávky rifabutínu na 300 mg denne. Pacientov , ktorí užívajú rifabutín a súbežne flukonazol treba starostlivo monitorovať.

Súčasné podanie s terfenadínom môže viesť ku kumulácii terfenadínu s rizikom srdcových arytmií, preto sa ich súčasné podávanie neodporúča.

U pacientov, ktorí súčasne užívali flukonazol s cisapridom sa vyskytli prípady srdcových príhod vrátane porúch komorového rytmu typu torsade de pointes, preto sa ich súčasné podávanie neodporúča.

Pri súčasnom užívaní zidovudinu s flukonazolom dochádza k podstatnému zvýšeniu AUC (plochy pod krivkou plazmatickej koncentrácie) zidovudinu (74%). Pacienti, ktorí užívali túto kombináciu musia byť monitorovaní s ohľadom na možnosť výskytu nežiaducich reakcií spojených s vyššou hladinou zidovudinu.

Neboli popísané iné špecifické liekové interakcie, ale možnosť iných liekovo-liekových interakcií sa nevylučuje.

S použitím u ľudí počas ťarchavosti sú malé skúsenosti. MEDOFLUCON sa v gravidite nemá používať. Nemá sa používať u žien v reprodukčnom veku, ak sa nepoužije adekvátna kontracepcia.

Flukonazol sa vylučuje mliekom v rovnakých hladinách ako sú plazmatické. Užívanie počas dojčenia sa neodporúča.

MEDOFLUCON pravdepodobne nemá vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

MEDOFLUCON sa všeobecne dobre znáša. Najčastejšie sa objavujú nežiaduce účinky v spojitosti s gastrointestinálnym traktom. Tieto zahŕňajú brušný dyskomfort, nafukovanie, napínanie na vracanie a hnačku. Zriedkavo sa popisuje kožný výsev. Ako pri iných azolových zlúčeninách, zriedkavo sa popísala anafylaktická reakcia.

Závažné kožné reakcie u pacientov s AIDS (pozri časť 4.4).

Liečba pri predávkovaní je v podstate podporná a symptomatická. Vhodný môže byť výplach žalúdka. Flukonazol sa vylučuje predovšetkým močom, jeho vylučovanie možno pravdepodobne urýchliť objemovou diurézou. Flukonazol sa tiež môže čiastočne odstrániť hemodialýzou

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

   1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina – systémové antimykotikum.

ATC kód - J02AC01

Flukonazol je selektívny inhibítor mykotických enzýmov potrebných na syntézu ergosterolu.

Je to perorálne aktívny bistriazolový protimykotický liek. Spôsob účinku v citlivých hubách je inhibícia od cytochrómu P-450 závislých enzýmov, ktorá vyústi do poškodenia syntézy ergosterolu v bunkovej membráne húb, čo spôsobí prerušenie funkcií membrány. Je účinný proti Blastomyces dermatitidis, Candidasp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton sp., Histoplasma capsulatum, Microsporum sp. a Trichophytonsp.. Niektoré Candidakrusei, Aspergillus sp. sú prirodzene rezistentné na flukonazol.

Flukonazol sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva. Jeho biologická dostupnosť je nad 90% , viac ako po intravenóznom podaní. Po perorálnom podaní 400 mg zdravým dobrovoľníkom bola popísaná priemerná vrcholová plazmatická koncentrácia 6,72 μg/ml. Vrcholová plazmatická koncentrácia sa dosiahla za jednu až dve hodiny po perorálnom podaní a plazmatická hladina bola úmerná proporcionálnej dávke v rozmedzí 50 mg až 400 mg. Viacnásobné podávanie viedlo k zvýšeniu vrcholu plazmatických hladín, rovnovážny stav sa dosiahol od 6 do 10 dní. Použitie úvodných nárazových dávok viedlo k dosiahnutiu stabilných koncentrácii v priebehu dvoch dní.

Flukonazol je široko distribuovaný s distribučným objemom približujúcim sa celkovej telesnej vode. Koncentrácie flukonazolu podobné ako v plazme sa dosahujú v kĺbovej tekutine, v materskom mlieku, slinách, spúte, peritoneálnej tekutine a pošvovej tekutine. Koncentrácie v cerebro-spinálnej tekutine sú v rozmedzí 50% až 90% plazmatických koncentrácii, aj v prípade nezapálených meningov.

Väzba na bielkoviny je okolo 12%.

Flukonazol sa vylučuje hlavne močom, 80% alebo viac sa vylúči v nezmenenej forme. Okolo 11% sa vylučuje ako metabolity. Polčas vylučovania je okolo 30 hodín a predlžuje sa pri poškodení obličkových funkcií. Flukonazol je odstrániteľný dialýzou.

Žiadne ďalšie informácie.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

   1. Zoznam pomocných látok

MEDOFLUCON 50 mg

monohydrát laktózy, predželatinovaný kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý hydratovaný, nátriumlaurylsulfát, magnéziumstearát, oxid titaničitý (E171), želatína, indigokarmín (E132)

MEDOFLUCON 150 mg

monohydrát laktózy, predželatinovaný kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý hydratovaný, nátriumlaurylsulfát, magnéziumstearát, oxid titaničitý (E171), želatína, patentová modrá V (E131)

Neaplikovateľné.

4 roky

Uchovávajte na suchom mieste pri teplote do 25°C, chráňte pred svetlom.

Blistre PVC/Al, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov

50 mg: blistrové balenie 7 x 50 mg, 100 x 50 mg

150 mg: blistrové balenie 1 x 150 mg, 10 x 150 mg

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Medochemie Ltd., Limassol, Cyprus

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

MEDOFLUCON 50 mg: 26/0293/01-S

MEDOFLUCON 150 mg: 26/0294/01-S

9. DÁTUM PRVEJ REGITRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

29.10.2001

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Júl 2009